תיאור מוצרים

אבקת Cagrilintide מכונה גם AM833. זהו אנלוג עמילין עמילין עם שינוי מבני- ארוך טווח. זהו פוליפפטיד סינתטי בן 37- חומצות אמינו. המהות שלו היא אגוניסט כפול לקולטני עמילין וקולטני קלציטונין. נכון לעכשיו, כיווני הליבה שלה מתמקדים במחקר ופיתוח פורמולציות בתחומים מטבוליים כגון התערבות בהשמנת יתר וניהול גליקמי בסוכרת מסוג 2. זהו חומר גלם מייצג עבור יעדים מובחנים בצינור המטבולי הנוכחי. אבקת Cagrilintide היא אבקה לבנה בעלת מרקם רפוי ונימוח. אין לו כמעט ריח ברור. כאשר קרוב לפתח הבקבוק, ניתן לזהות רק ריח קלוש וחלש של חומר הגלם הפוליפפטיד, ללא תחושה חריפה של שאריות ממסים אורגניים. בשל נוכחותן של שרשראות צד של חומצות שומן על המולקולה, מסיסות המים של Cagrilintide היא ברמה בינונית עד נמוכה יותר. בתנאים רגילים, הוא מסיס מעט ב-DMSO ובעל מסיסות נמוכה יותר בתמיסות חיץ מימיות ניטרליות כגון pH 7.2 PBS, הנופלים בטווח המסיס מעט.

מִפרָט

אַספֶּקט	פרטים
שם המוצר	Cagrilintide
מספר CAS	1415456-99-3
נוסחה כימית	/
צִיוּן	ציון רפואי
טוֹהַר	99%
שיטת בדיקה	HPLC

COA

פָּרִיט	מִפרָט	תוֹצָאָה
הוֹפָעָה	אבקה לבנה	תואם
מִפרָט	גדול או שווה ל-99%	תואם
הִזדַהוּת	HPLCRT 6.5±0.3 דקות	6.48 דקות
	ספקטרום UV λ_{מקסימום}:280 ננומטר (H2O)	280 ננומטר
	IR תואם ספקטרום התייחסות	תואם
חומרים קשורים	סה"כ טומאה: פחות או שווה ל-3.0%	תואם
	Cagrilintid deamidated: פחות או שווה ל-0.5%	תואם
	Cagrilintide מחומצן: פחות או שווה ל-0.5%	תואם
	כל טומאה לא ידועה: פחות או שווה ל-1.0%	תואם
תוכן מים (KF)	פחות או שווה ל-5.0%	3.0%
שאריות ממיסים	תואם את ICH Q3C	3.18%
מתכות כבדות
סך הכל מתכות כבדות	פחות או שווה ל-20ppm	תואם
מיקרוביאלי
ספירה אירובית כוללת	פחות או שווה ל-1000cfu/g	תואם
שמרים ועובש	פחות או שווה ל-100cfu/g	תואם
נוכחות Escherichia Coli	שְׁלִילִי	תואם
סלמונלה	שְׁלִילִי	תואם
מַסְקָנָה	תואם לתקן הארגוני

תפקוד המוצרים

Cagrilintide יכול לפעול ישירות על מרכזי ויסות האכלה בגזע המוח ובהיפותלמוס, ולעכב את העברת אותות הרעב ברמה העצבית. זה גם יכול להאט את קצב התרוקנות הקיבה, להאריך את משך השובע שלאחר-הארוחה, ולהפחית באופן טבעי את צריכת המזון היומית הכוללת.

Cagrilintide יכול לעכב את העלייה החריגה של גלוקגון לאחר-ארוחה, להחליק את התנודות של סוכר בדם לאחר-ארוחה, וגם לשפר את הרגישות הכללית לאינסולין של הגוף ולהפחית את הצטברות השומן בכבד. עבור אנשים עם משקל מופרז ורמות סוכר חריגות בדם, זה לא רק יכול לעזור לרדת במשקל אלא גם לשפר בו זמנית את מדדי חילוף החומרים של הסוכר, הימנעות מהחסרון של רכיבים היפוגליקמיים מסורתיים הגורמים לרוב לעלייה במשקל, ולהשיג את ההשפעה של איזון סוכר ומשקל.

Cagrilintide פתר לחלוטין את הבעיות של מחצית חיים קצרה- וצבירת פיברוזיס קלה של עמילין טבעי בלבלב. משך פעולתו בגוף יכול להימשך יותר משבוע אחד. זה לא רק משפר משמעותית את התאימות לשימוש אלא גם מקנה לחומר הגלם יציבות אחסון טובה יותר ותאימות ניסוחים. מסלול הפעולה שלו אינו תלוי לחלוטין במסלול הקולטן של GLP-1. בשימוש בשילוב עם רכיבים דמויי GLP-1, הוא יכול ליצור השלמה מנגנון ולהפעיל אפקט סינרגטי ומשפר.

יישום מוצרים

בפיתוח מוצרים לניהול משקל, Cagrilintide היא בחירת חומר הגלם העיקרית למוצרי ההרזיה הבאים של-הדור הבא-. ניתן לפתח אותו כפורמולציה-יחידה להתערבות שבועית במשקל, או שהיא יכולה להיות מיועדת לאנשים הסובלים מעודף משקל עם הפרעות מטבוליות, הכוללת נוסחה מקיפה לניהול מטבולי עם יכולת לווסת שומן קרביים.

ניתן להשתמש ב-Cagrilintide לפיתוח תרכובת המתייחסת בו-זמנית הן לשליטה ברמת הסוכר בדם והן בניהול המשקל, ומפצה על החיסרון של משטרי היפוגליקמיה מסורתיים אשר מובילים לעתים קרובות לעלייה במשקל.

Cagrilintide מיושם באופן נרחב במחקר בסיסי הקשור לפתוגנזה של השמנת יתר, ויסות תפקוד הלבלב, שיפור חילוף החומרים בכבד והתערבות של סיכונים קרדיווסקולריים ומטבוליים.